Liberty Blue

Schneller Automatischer Mikrowellen-Peptid-Synthesizer

Synthetisiert Peptide effizienter als je zuvor

Mikrowellenbeschleunigte Peptid-Synthese der 2. Generation

Der Liberty Blue Mikrowellen-Peptid-Synthesizer ist der meistverkaufte Peptid-Synthesizer der Welt. Er zeichnet sich durch eine Zykluszeit von 4 Minuten und eine 90%ige Lösemittelreduktion auf Basis der im Jahr 2013 entwickelten High Efficiency Solid Phase Peptide Synthese (HE-SPPS) aus. Dieses System wird in Hunderten von Laboratorien weltweit eingesetzt und bietet eine unvergleichliche Peptidqualität. Zu den Vorteilen der mikrowellenunterstützten Peptid-Synthesizer der 1. Generation für Peptidsynthesen von schwierigen Sequenzen und langen Peptiden bis über 100 mer ergeben sich mit der 2. Generation weitere Vorteile für die Peptid-Synthese:

  • Noch schneller: Nur 4 min. Zykluszeit ermöglicht die Peptidsynthese in Stunden statt in Tagen
  • Noch sparsamer: Bis zu 90 % Einsparung an Lösemitteln erhöht den Umwelt- und Arbeitsschutz und spart viel Geld
  • Noch universeller: Von Kleinstmengen für PNA-Synthese bis zum Scale Up von 5 mmol
  • Noch flexibler: 27 Positionen für Reagenzien (natürliche und unnatürliche Aminosäuren), Umbenennen von Reagenzien, Verschieden große Vorratsflaschen für Chemikalien
  • Noch einfacher: Intuitive Software erleichtert das Programmieren von Sequenzen und die einfache Technik mit wenig Ventilen und wenig Sensoren vereinfacht den Service
  • Alternative zu Parallel-Synthesizern: Mit der typischen Synthesezeit von wenigen Stunden ist das Liberty Blue eine Alternative zu Parallel-Synthesizern. Die einzelnen Peptide können nach der Entnahme aus den Liberty Blue schnell aufgereinigt werden, während die nächste Synthese läuft. Damit wird in der vergleichbaren Gesamtzeit zur Synthese von mehreren Peptiden mit anschließender Aufreinigung z. B. mittels präparativer HPLC ein deutlicher Vorteil im Liberty Blue erzielt.

Mit diesen Vorteilen ist das Liberty Blue sogar schneller als Parallel-Synthesizer. So zeigt zum Beispiel die Synthese eines 20 mer Peptides im Liberty Blue diesen Zeitvorteil, da die Synthese typischerweise unter 2 Stunden erfolgt. Das 76mer Peptid Ubiquitin wird sogar in weniger als 4 Stunden mit guter Reinheit synthetisiert.

Als Beispiel für diesen Zeitvorteil dient das Beta-Amyloid. Während es in Mikrowellen-Peptid-Synthesizern der 1. Generation immerhin noch ca. 22 Stunden für die Synthese benötigt, ermöglicht das Liberty Blue dieselbe Synthese mit 68 % Reinheit in ca. 4 Stunden. Mit diesen Vorteilen ist das Liberty Blue sogar schneller als Parallel-Synthesizer. So zeigt zum Beispiel die Synthese eines 20 mer Peptides im Liberty Blue diesen Zeitvorteil. Gegenüber der konventionellen Peptid-Synthese ergibt sich hier ein Zeitvorteil vom Faktor 30 und gegenüber Mikrowellen-Peptid-Synthesizern der 1. Generation liegt der Zeitvorteil beim 5 bis 10fachen.

Einzigartige Chemie

  • CarboMAX™ Kopplungschemie (patentiert)
  • Mikrowellen-Entschützung und -kopplung (patentiert)

Merkmale

  • 4 min Zykluszeit
  • Flex-Add™ Abgabesystem für wichtige Reagenzien (patentiert)
  • Echte interne faseroptische Temperaturregelung
  • 0,005 – 5 mmol Skalenbereich
  • 27 Aminosäurenpositionen
  • Optional: Kamera zur Beobachtung der Reaktionsschritte
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Die beste Kopplungsmethode für die Peptidsynthese

CarboMAX

  • Die schnellste und vollständigste Kopplung
  • Stabilisiert säureempfindliche Verbindungen, die für die Standard-Carbodiimidchemie problematisch sind (Phospho-, Glyko-, Hyper-Säure-Bindungen)
  • Unübertroffen niedriger Epimerisierungsgrad für alle 27 Aminosäuren durch schnellere Aktivierung
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Die beste Methode zur Dosierung der Reagenzien

FlexAdd

  • Stufenlos regelbar – liefern Sie das gewünschte Volumen (im Gegensatz zu Probeschleifen)
  • Keine Vorbereitung
  • Kein Waschen und weniger komplex als Spritzen/Pumpen
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Reduktion um 90% Lösemittelverbrauch

Lösemittelreduzierung

  • Sinnvoller Einsatz von Lösungsmitteln und Reagenzien aus optimierten Wasch- und Syntheseprotokollen
  • Minimiert Kalibrier-, Reinigungs- und Wartungsaufwand
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Reinheit

Deutlich erhöhte Reinheit von Peptiden

Die Liberty Blue Systeme liefern neben der enormen Schnelligkeit auch eine hohe Reinheit der Peptide, deutlich besser als mit Standard-Peptid-Ssynthesizern.

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Kamera Option

Beobachtung einer Peptid Kupplung im Liberty Blue Peptidsynthesizer mit der integrierten Kamera.

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Hoher Probendurchsatz

Harz-Transfer im Resinloader HT 12 und HT 24

  • Automatisierte Synthese von bis zu 12 bzw. 24 Peptiden (20 mer Peptid unter 2 Stunden)
  • Die sequentielle Batch-Synthese des Liberty Blue HT 12 bzw. 24  hält sogar mit herkömmlichen parallelen Systemen Schritt

Mit diesen Vorteilen ist das Liberty Blue sogar schneller als Parallel-Synthesizer. So zeigt zum Beispiel die Synthese eines 20 mer Peptides im Liberty Blue diesen Zeitvorteil, da die Synthese typischerweise unter 2 Stunden erfolgt. Das 76mer Peptid Ubiquitin wird sogar in weniger als 4 Stunden mit guter Reinheit synthetisiert.

Als Beispiel für diesen Zeitvorteil dient das Beta-Amyloid. Während es in Mikrowellen-Peptid-Synthesizern der 1. Generation immerhin noch ca. 22 Stunden für die Synthese benötigt, ermöglicht das Liberty Blue dieselbe Synthese mit 68 % Reinheit in ca. 4 Stunden. Mit diesen Vorteilen ist das Liberty Blue sogar schneller als konventionelle Parallel-Synthesizer. So zeigt zum Beispiel die Synthese eines 20 mer Peptides im Liberty Blue diesen Zeitvorteil. Gegenüber der konventionellen Peptid-Synthese ergibt sich hier ein Zeitvorteil vom Faktor 30 und gegenüber Mikrowellen-Peptid-Synthesizern der 1. Generation liegt der Zeitvorteil beim 5 bis 10fachen.

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Die fortschrittlichste Software für einfache und flexible Kontrolle

Liberty Software

  • Automatisierte Programmierung von Standard- und komplexen Peptiden (verzweigt, zyklisiert, Disulfidbindung)
  • 21 CFR Part 11-Konformität einschließlich vollständiger Historie und Methodenberichten
  • In die Mikrowellenkammer integrierte Echtzeitkamera (optional)
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Anwendungsbeispiele

  • Synthese von Standard- und komplexen Peptiden
  • Verzweigte Peptide
  • Zyklisierte Peptide
  • Disulfidbindung
  • Glycopeptide (N/O-verbunden)
  • Hochdurchsatz-Synthese
  • N-Methyl-Peptide
  • Peptid-Thioester
  • Peptoide
  • Phosphopeptide
  • PNA

Cyclic disulfide-bridged peptides can be prepared rapidly with good purity using microwave-enhanced SPPS on the Liberty Blue automated microwave peptide synthesizer. Synthesis of the peptide hormone oxytocin was achieved in under 3 h with 69% purity. Preparation of a peptide agonist of BMP receptor activin-like kinase 3 (Alk3), THR-123, was completed in 3 h with 77% purity. CHEC-7, a neuroprotective peptide inhibitor of amyloidogenesis, was prepared in under 3 h with 80% purity. Finally, a peptide venom from cone snails containing two disulfide bridges (conotoxin-SI) was synthesized in under 4 h with 67% purity.

The Liberty Blue can accomodate a wide range of post-synthetic modifications such as N-terminal acetylation.  Microwave-enhanced SPPS on the Liberty Blue produced nonacetylated and acetylated peptides at 78% and 72% respecitivly with a combined time of 2 hr 16 min and a total of < 200 mL of main wash (DMF) consumed.

Glycopeptides containing O-linked glycans can be synthesized quickly with good purity using microwave-enhanced SPPS. Preparation of a peptide substrate of WbwA (a sialic acid glycosyltransferase), was completed in 3 h 10 min with 68% purity on the Liberty Blue automated microwave peptide synthesizer. Synthesis of an analog of APF (antiproliferative factor) conjugated to the TUS nuclear localization sequence was achieved in 1 h 8 min with 73% purity using the Liberty PRIME automated microwave peptide synthesizer.

Fully automated synthesis of head-to-tail cyclized peptides can be performed rapidly and with excellent purity using the Liberty Blue and Liberty PRIME peptide synthesizers. Microwave SPPS benefits not only the linear assembly but also the subsequent cyclization step with exceptional purity achieved on a variety of difficult biologically important peptides. The one-pot Fmoc SPPS cycles used on the Liberty PRIME provide even further benefit for synthesis time and waste reduction.

This application note demonstrates that His(Boc) is a powerful His derivative that can be effectively coupled at 90 °C, providing favorable crude purity while both decreasing coupling time and dramatically reducing epimerization. Fmoc-His(Boc)-OH is widely available as compared to other epimerization suppressing Nπ protected derivatives while maintaining comparable synthetic performance. In summary, the key benefits of Fmoc-His(Boc)-OH are:

  • Commercial bulk availability and competitive price relative to Fmoc-His(Trt)-OH.
  • Low epimerization levels at elevated temperatures; coupling temperatures of 50 °C and below make Fmoc-His(Boc)-OH applicable for use in the synthesis of active pharmaceutical ingredients and avoiding complex coupling reagents and conditions.
  • Excellent solution stability; comparable to Fmoc-His(π-Mbom)-OH and greater than Fmoc-His(Trt)-OH.

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